A testosterona sintética foi sintetizada em 1935 pelo bioquímico alemão Adolf Butenandt e pelo químico suíço Leopold Ruzicka, que receberam o Prêmio Nobel por seus trabalhos.
A testosterona é o principal hormônio sexual masculino, que afeta diretamente o desenvolvimento dos testículos e da próstata, além de exercer grande impacto na construção do tecido muscular, na densidade óssea e na força. Além disso, a testosterona é em grande parte responsável por dezenas de funções no corpo humano: saúde geral, bem-estar, aumento da libido, energia, imunidade, prevenção da osteoporose (perda de densidade óssea) e possível proteção contra doenças cardíacas. A manutenção de níveis mais elevados de testosterona em homens idosos tem demonstrado melhorar diversos parâmetros associados à redução do risco de doenças cardiovasculares, tais como o aumento da massa magra, a diminuição da gordura visceral, a redução do colesterol total e o controle glicêmico. Ela determina não apenas as diferenças de gênero, mas também regula, por exemplo, a população de receptores de tromboxano A2 em megacariócitos e plaquetas, e, consequentemente, a agregação plaquetária em humanos. É responsável pelo comportamento, humor e relacionamentos amorosos, havendo relatos de que pode impactar até mesmo a escolha profissional. Estudos relatam que a atenção, a memória e a habilidade espacial são funções cognitivas chave afetadas pela testosterona em humanos. Evidências preliminares sugerem que baixos níveis de testosterona podem ser um fator de risco para o declínio cognitivo e possivelmente para a demência do tipo Alzheimer, um argumento central na medicina de extensão da vida para o uso da testosterona em terapias antienvelhecimento.
A testosterona é amplamente favorecida por atletas por sua capacidade de promover grandes ganhos de massa muscular e força. Como um hormônio produzido naturalmente pelo organismo, continua sendo o esteroide anabólico mais popular, sendo tipicamente utilizado como a base de todos os ciclos e combinações (stacks).
Para uso no fisiculturismo, a testosterona é quase sempre utilizada como um éster injetável ou suspensão, devido à baixa biodisponibilidade oral e à impraticabilidade da aplicação transdérmica ou sublingual em altas doses. Todas as formas de testosterona, em um sentido amplo, são iguais: o princípio ativo testosterona + o éster acoplado, que determina o tempo de liberação e a duração da vida ativa do composto. Em suma: ésteres longos liberam o princípio ativo no sangue de forma lenta, mas fornecem um nível hormonal estável por um longo período (dependendo do éster), sem criar picos.
Vale ressaltar que, em homens, aproximadamente 5% da testosterona sofre a ação da enzima 5α-redutase para formar um andrógeno mais potente, a di-hidrotestosterona (DHT), também conhecida como androstanolona. Por outro lado, cerca de 0,3% da testosterona é convertida em estradiol (o principal hormônio sexual feminino) pela aromatase, uma enzima expressa no cérebro, fígado e tecidos adiposos. Portanto, não se esqueça de tomar precauções para evitar os respectivos efeitos colaterais. Diante disso, recomenda-se realizar exames de sangue e utilizar inibidores de aromatase durante o ciclo (se necessário, de preferência o anastrozol) e SERMs (clomifeno, toremifeno) durante a terapia pós-ciclo (TPC).





